創薬学実践研究

本科目は、東京大学創薬機構における講義・実習と東京大学大学院薬学系研究科において行われる講義で構成される。具体的な内容は以下の通りである。 1. 創薬探索の実習 原則として7月の3日間（講義1日＋実習2日）で、東京大学創薬機構において創薬探索実習を行う。疾病の治療薬開発研究の第一段階として、標的分子（例えば酵素あるいは受容体など）の活性を阻害する化合物を見出すスクリーニングがよく行われるが、本科目では代表的な酵素阻害剤の開発を実習で行う。 ①阻害剤の一次スクリーニング系の構築：安価で信頼性があり、かつ多量の化合物をスクリーニングできるアッセイ系の構築法を学ぶ（例:レポータージーンアッセイなど）。同時にカウンターアッセイ系も構築する。 ②構築した一次スクリーニング系が機能するかを評価するために、少数の化合物を用いてパイロットスタディーを行う。 ③確立した一次スクリーニング系を用いて、ハイスループットスクリーニングを行う。得られたヒット化合物からfalse positiveを除くために、すなわち確定ヒットを得るために、二次スクリーニング系を構築する（例:Caliperのlab chipあるいは表面プラズモン共鳴などを用いる）。 ④二次スクリーニングを行い、確定ヒットを得る。 ⑤ヒット化合物に活性の向上、選択性、好ましい体内動態等の特性を付与するための最適化研究を学ぶ。 2. 講義（先端創薬科学講座セミナー） 10月～翌3月の毎週金曜日に開催される先端創薬科学講座セミナー（FDDセミナー）に出席し、討論に参加する。講義日程や参加方法についてはガイダンス時に資料配布の上、説明する。

実習および講義

以下の基準（3項目）に基づき評価する。 1. 東京大学創薬機構における創薬探索実習への出席状況（50%） 2. 先端創薬科学講座セミナーへの出席状況（20%） 3. 先端創薬科学講座セミナーの講義・討論内容に関するレポート（30%）

【履修上の注意】 ◆本授業科目に関するガイダンスを4月に実施予定である。授業内容や履修上の注意点について詳細に説明するので、履修を希望する場合はガイダンスに出席することが望ましい。 ◆東京大学創薬機構における創薬探索実習は原則として7月ごろに行われる。それ以外の時期に実施することは困難であるため、本科目の受講を希望する場合には、7月ごろに留学などが重ならないよう日程調整すること。