有機化学VI

1.薬品代謝学概論：初めに本講義の概略を講義し、代謝学の全体像を把握させる。 2.医薬品開発における代謝学：新薬の開発から申請までを有機化学、分子設計学、薬理学、分析学、分子生物学、生化学、製剤学、プロセス化学等の学問との関係で解説すると同時に代謝学の重要性を明らかにする。 3.代謝反応の類別一覧と代謝酵素系の一覧：これ以降の主要酵素の解説に先立って代謝反応を類別化し、それぞれの特徴を教授する。 4.代謝酵素P-450：最も重要な代謝酵素であるP-450について、構造的特徴や構造に基づいた反応機構のユニークな点を詳細に講義する。同時に酸素分子の活性化について無機化学を基に説き明かす。 5.代謝反応の解説：芳香環の水酸化、脱アルキル化、複素環の酸化など個々の代謝反応を市販されている医薬品を例に反応機構とともに解説する。薬物相互作用を分子レベルで解説すると同時に代謝による薬物の活性化についても取り上げる。 6.代謝酵素P-450の遺伝多型：ヒトゲノム解析に基づいて重要な研究課題になっているテーラーメイド医療を遺伝多型との関わりから解説する。 7.代謝酵素P-450の酵素誘導：酵素誘導は薬物相互作用の観点からも重要である。酵素誘導機構について解説する。 8.P-450以外の薬物代謝酵素：アルコールデヒドロゲナーゼなどP-450以外の薬物代謝酵素の講義を行う。 9.加水分解酵素：加水分解酵素をプロドラックの概念とともに述べる。 10.抱合反応：種々の抱合反応についてその意義と違いについて述べる。 11.腸内細菌による代謝：腸肝循環との関連で腸内細菌による代謝の重要性を解説する。 12.創薬化学の基礎知識を講義する。 13.代表的な医薬品を例に挙げ、それらの開発の経緯を学ぶことで創薬について学ぶ。 14.ドラッグデザインの基本的な考え方を身に付ける。 （以上を４回分の授業として講義する。） 15.炭水化物に関する化学の基礎と生物での利用（スミス有機化学第5版 第28章） 16.合成ポリマーに関する化学の基礎と機能性高分子としての応用（スミス有機化学第5版 第31章） （以上を３回分の授業として講義する。） 黒板あるいはスライドを使用した講義を行う。質問を随時受け付け、学生と先生の双方向の講義を行う。

講義

授業態度（２０％）、期末試験（８０％）から総合的に評価する

有機化学及び薬物動態学の予備知識を持っていることが好ましい。

○本授業科目と関連する科目名 等 前期課程：総合科目「薬学研究の最前線 I, II」、生命科学　（理 I, II） 後期課程：薬物動態制御学、製剤設計学、薬学実習 II ○薬学教育ﾓﾃﾞﾙ･ｺｱｶﾘｷｭﾗﾑとの関連 等 ※C-1-1 化学結合と化学物質・生体高分子間相互作用 ※C-1-2 電磁波、放射線 ※C-1-3 エネルギ-と熱力学 ※C-2-1 分析方法の基礎 ※C-2-2 溶液の化学平衡と容量分析法 ※C-2-3 定性分析、日本薬局方試験法 ※C-2-4 電磁波を用いる分析法 ※C-2-5 有機化合物の特性に基づく構造解析-原理- ※C-2-6 分離分析法 ※C-2-7 医療現場における分析法 ※C-2-8 生体に用いる分析技術・医療機器 ※C-3-1 物質の基本的性質 ※C-3-2 有機化合物の立体化学 ※C-3-3 有機化合物の基本構造と反応性 ※C-3-4 有機化合物の特性に基づく構造解析 ※C-3-5 無機化合物・錯体 ※C-4-1 医薬品に含まれる官能基の特性 ※C-4-2 生体分子とその反応 ※C-4-3 医薬品のコンポ-ネント ※C-6-5 生体エネルギ-と代謝 ○東大独自の薬学専門教育に相当する内容（ｺｱ・ｶﾘｷｭﾗﾑ以外の特記事項） 薬学アドバンス教育ガイドライン（C2-⑪-3, C3-⑩-2, C4-②-1, C4-②-2, C4-③-1, C6-⑦-1）の内容も併せて講義する。 ○オフィスアワー 設定しない。事前にメール等で連絡すること。